NSAIDsのジレンマ 抗血小板か消化管障害低リスクか

NSAIDsの副作用のなかで、もっとも深刻なのが、消化管障害である。
これこそが、非がん性疼痛においてCOX-2選択的阻害薬を重用する潮流を
生んでいるといえる。

しかし、コキシブ系のCOX-2選択的阻害薬は重篤な心血管障害を示すことがあるので、
十分な注意が必要である。

皮肉なことに、これはCOX-2の示す局所的なPGI2発現調節に起因する。(下図)

NSAIDsの作用

成田 年,山下 哲,NSAIDsならびにアセトアミノフェンの作用機序から考えるがん疼痛治療効果の有用性,薬局 2012,Vol63 No.6 pp2292-2300



NSAIDsのCOX-1阻害作用が強いほど
トロンボキサンA2産生が抑制され抗血小板作用が強くなるというメリットがある。
(高用量になるとPGI2産生抑制により抗血小板作用が弱くなる可能性がある)
同時に胃粘膜のPGE2とPGI2産生が抑制され
消化管障害のリスクが上昇するというデメリットがある。

NSAIDsのCOX-2選択性が強いほど
消化管障害のリスクが低下するというメリットがある。

同時に局所的なPGI2産生が阻害され、
血栓が形成されやすくなると考えられている。

おまけで気になる記述を引用

持続的ながん疼痛の治療には、
セレコキシブ(セレコックス)などのコキシブ系薬剤が
NSAIDsの第一選択薬としての候補になっていくわけだが、
一方でエトドラク(ハイペン)やメロキシカム(モービック)など、
コキシブ系ほどの選択性はないものの
COX-2選択性が高いこれらの薬剤も重用な選択肢となる。

実は、エトドラクやメロキシカムは胃腸障害が少ないばかりでなく、
腎臓・肝臓に対する負担もほとんどないため、
腎・肝疾患を示す患者や末期がんの患者にも適応が可能となる。

さらにはコキシブ系でみられるような心血管障害もほとんどない。
これら2剤は欧米ではCOX-2選択的阻害薬としては分類されていないものの、
COX-2選択性は十分にあり、
副作用が非常に少ないことからもその有用性は疑いようがない。

成田 年,山下 哲,NSAIDsならびにアセトアミノフェンの作用機序から考えるがん疼痛治療効果の有用性,薬局 2012,Vol63 No.6 pp2292-2300より引用一部改変



メロキシカムは半減期が長いため
腎障害リスクが高いと思っていた。

Am J Kidney Dis 45:531-539.
http://213.4.18.135:48080/120.pdf

不使用に比べて腎不全リスクが
ジクロフェナク(ボルタレン)で3.12倍
イブプロフェン(ブルフェン)で2.64倍
メロキシカム(モービック)で8.05倍
ナプロキセン(ナイキサン)で1.89倍

この論文ではメロキシカムは症例数が少ないためか
95%信頼区間が 1.98倍-32.81倍と非常に広くなっている。

もしかすると1.98倍かもしれないし、32.81倍かもしれない
なんとも判断しがたい。

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任意の量のオピオイドを換算するエクセルファイル

以前の記事で作成したオピオイド換算表は、
決まった値しか表示していなかったので、
任意の量を換算するエクセルファイルを作成。

Googleスプレッドシート版
エクセル形式でダウンロードできます。

黄色のところに各オピオイドの量を入れると換算できます。
トラマールは最大300~400mgなので注意が必要。
オキファスト注は聖隷三方原病院の表を参考にして
モルヒネ注と1:1になるようにしています。

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オピオイド換算表(エクセル形式)(2012/11/12更新)

オピオイドローテーションのときに換算をとっさに聞かれると結構テンパるので、
表を作成。 
聖隷三方原病院のサイトの表を参考にしました。

オピオイドローテーション時の注意事項は
癌疼痛の薬物療法に関するガイドライン
http://www.jspm.ne.jp/guidelines/pain/2010/chapter02/02_04_01_04.php#s01
※特に不完全な交差耐性のところが参考になります。
また変更後の観察と調整が大切なようです。

OPTIMの記事
http://gankanwa.jp/tools/step/skill/pain/opioid.html
※1日で全部置き換えないで30%~50%ずつ徐々に置き換える。

トラマドール経口、注射、ワンデュロパッチ、フェントステープ、オキファスト注(2012/11/12追加)もいれています。
※オキファスト注は聖隷三方原病院の表に従って
 モルヒネ注と1:1の換算にしています。


エクセル形式の表はこちら
エクセル形式(xlsx)でダウンロードできます
左上のファイル→形式を指定してダウンロード→Excelを選択

古いエクセル形式(xls形式)はこちらからダウンロードできます

任意の量のオピオイドの換算を行いたい場合は新しい記事を御覧ください。

経口トラマール(mg/日)150300







経口モルヒネ(mg/日)30601201802403003605407201080
オキシコンチン(mg/日)204080120160200240360480720
モルヒネ坐薬(mg/日)204080120160200240360480720
経皮ヂュロテップMTパッチ(mg/3日)2.14.28.412.616.82125.237.850.4×
フェントステープ(mg/日)1246810121824×
ワンデュロパッチ(mg/日)0.841.73.456.78.4101520×
静注
皮下注
モルヒネ注(mg/日)15306090120150180270360540
フェンタニル注(mg/日)0.30.61.21.82.433.65.47.210.8
オキファスト注(mg/日)15306090120150180270360540
トラマール注(mg/日)150300








コデイン(mg/日)180









レペタン坐薬(mg/日)0.61.2










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トラムセット配合錠:非がん性の慢性疼痛に使えるトラマドール配合製剤(2011/8/15更新)

2011/2/2

薬事・食品衛生審議会医薬品第一部会は1月31日、
新有効成分としてデスフルランを含有する麻酔薬「スープレン吸入麻酔液」や、
トラマドール塩酸塩とアセトアミノフェンを配合した非癌性疼痛治療薬「トラムセット配合錠」など
4品目について審議し、薬事承認を了承した。
いずれも、市販直後調査以外に承認条件はつかなかった。3月にも開かれる、
次回の薬事分科会に報告する見通し。

▽トラムセット配合錠(ヤンセンファーマが製造販売):
トラマドール37・5mgとアセトアミノフェン325mgの新配合剤。
非オピオイド鎮痛剤で、治療困難な非癌性慢性疼痛、
抜歯後の疼痛の鎮痛を効能・効果とする。
類薬にカロナール錠などがある。

【薬食審医薬品第一部会】新薬など4品目を了承‐疼痛治療の配合剤も登場
http://www.yakuji.co.jp/entry21823.html



意外なところから非がん性疼痛に使えるトラマドール(+アセトアミノフェン)製剤が承認。
ヤンセンから出るようだ。

米国で売られているultracetというものと同じじゃないかな。
トラマドール37.5mgとアセトアミノフェン325mgの合剤。

ウルトラセットという名前だと
めちゃめちゃ効きそうなイメージを持たせてくれるが、
なぜか日本ではトラムセット配合錠という普通の名前になっている。

英語の発音だと「アルトレセット」に聞こえるから、
厳密にはウルトラセットではないかもしれないが・・・。

米国の効能は

ULTRACET® is indicated for the short-term (five days or less) management of acute pain.


と、5日以内の急性の疼痛のみの適応

用法用量は

For the short-term (five days or less) management of acute pain,
the recommended dose of ULTRACET® is 2 tablets every 4 to 6 hours
as needed for pain relief up to a maximum of 8 tablets per day.



4~6時間ごとに2錠(トラマドール75mg・アセトアミノフェン650mg)
1日8錠(トラマドール300mg・アセトアミノフェン2600mg)まで

アセトアミノフェンの1日用量が成人4000mgに増えたばかりなので、
アセトアミノフェン2600mgでも超大量というわけではなさそう。

2011/8/15追記
1日にアセトアミノフェン1500mgを超えて長期使用する場合は
重篤な肝障害のおそれがあるため定期的な肝機能検査が必要です。
(添付文書より)
また、1日1000mgを超えて投与するとアスピリン喘息を起こすことがあるそうです。

DIオンライン:アスピリン喘息に使える鎮痛薬は?



トラマールカプセルと同じように米国と同じ用法用量で使えるかもしれない。

In patients with creatinine clearances of less than 30 mL/min,
it is recommended that the dosing interval of ULTRACET® be increased
not to exceed 2 tablets every 12 hours. Dose selection for
an elderly patient should be cautious, in view of
the potential for greater sensitivity to adverse events.


腎機能低い人(CCr30未満)は2錠を12時間ごとということかな。

ちょっと気になるのが錠剤の大きさ。
http://www.lshosp.com.tw/pharmacy/med_directory/med_images/pastil/images/U/Ultracet_tab.jpg

幅17mm、奥行き7mmくらいに見える。

コロネル錠やバルトレックスより少し小さいくらいかな?
高齢者には飲みにくそうだ・・・。

しかし非がん性疼痛に使いやすいオピオイドが出ることは嬉しい。
NSAIDsはPG産生抑制により心臓、腎臓、血管、消化管にあまりよくないので、
患者さん(特に高齢者)に定期投与するのはやっぱり抵抗がある。

トラマールが非がん性疼痛の適応を取るのがあと2~3年かかると聞いていたので、
思わぬところから良いニュースが聞けた。

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トラマール注のワンショット静注は痙攣誘発の危険性

メーカーのトラマールカプセルの勉強会でトラマール注の説明もあった。

持続などの静注は基本的に適応外ながら可能だが
ワンショット静注は痙攣誘発のおそれがあるため、
絶対やらないでくださいとのこと。

トラマールカプセルの最大用量が400mg(高齢者300mg)に制限されているのも、
痙攣の危険性が高まるかららしい。

トラマールの注射と経口は同じ力価で換算してもいいので
トラマール注100mg=トラマール経口100mg
でいい。

経口から換算していってもわかるが、
トラマール注はモルヒネ注の10倍の力価が必要で
トラマール注100mg=モルヒネ注10mg
と換算できる。

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