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P-糖タンパク質の基質になる薬物一覧

薬局2010年7月号より

薬物名代謝酵素(CYP)商品名薬物名代謝酵素(CYP)商品名
アクチノマイシンD
コスメゲンタモキシフェン2D6,3A4 ノルバデックス
アドリアマイシン
アドリアシンデキサメタゾン2D6,3A4 デカドロン
アトルバスタチン3A4リピトールドキソルビシン
アドリアシン
アミオダロン3A4アンカロンドセタキセル3A4タキソテール
アミトリプチリン2D6、3A4トリプタノールドンペリドン2D6,3A4 ナウゼリン
アリスキレン3A4ラジレスニカルジピン3A4ペルジピン
アンプレナビル2D6,3A4フローゼニソルジピン3A4バイミカード
イトラコナゾール3A4イトリゾールニフェジピン3A4アダラート
イベルメクチン
ストロメクトールニトレンジピン3A4バイロテンシン
イリノテカン3A4,2B6トポテシンニルバジピン3A4ニバジール
インジナビル3A4クリキシバンネルフィナビル3A4ピラセプト
エストラジオール3A4エストラダームパクリタキセル3A4タキソール
エトポシド3A4ラステットヒドロコルチゾン3A4サクシゾン
エホニジピン3A4ランデルピノレルビン3A4,2D6ナベルミン
エリスロマイシン3A4エリスロシンピモジド3A4オーラップ
オメプラゾール2C19,3A4オメプラールビルダグリプチン
エクア
オンダンセトロン3A4ゾフランビンクリスチン3A4オンコビン
カベルゴリン
カバサールビンデシン3A4フィルデシン
キニジン3A4キニジンビンブラスチン3A4ビンブラスチン
グリベンクラミド3A4,2C9ダオニールフェキソフェナジン
アレグラ
クラリスロマイシン3A4クラリスフェニトイン2C8,3A4アレビアチン
クロルプロマジン3A4コントミン ウインタミンフェロジピン3A4ムノバール
コルチゾール3A4コートンフェンタニル3A4デュロテップ
コルヒチン3A4コルヒチンプロゲステロン3A4
サキナビル3A4インビラーゼプロパフェノン2D6,3A4 プロノン
シクロスポリン3A4ネオーラル サンディミュンベニジピン3A4コニール
ジゴキシン
ジゴシンベラパミル3A4ワソラン
ジギトキシン
ジギトキシンマイトマイシンC
マイトマイシン
シプロフロキサシン3A4シプロキサンマニジピン3A4カルスロット
シメチジン
タガメットミトキサントロン
ノバントロン
ジルチアゼム3A4ヘルベッサーモルヒネ
MSコンチン
シロリムス3A4未発売ラニチジン1A2,3A4ザンタック
シロスタゾール3A4プレタールランソプラゾール2C19,3A4タケプロン
シンバスタチン3A4リポバスリドカイン3A4キシロカイン
スパルフロキサシン
スパラリトナビル3A4ノービア
スピロノラクトン
アルダクトンAリファンピシン3A4リファジン
セリプロロール
セレクトールレボフロキサシン
クラビット
ダウノルビシン
ダウノマイシンロサルタン3A4,2C8ニューロタン
タクロリムス3A4プログラフロペラミド
ロペミン


平田純生,クラリスロマイシンとP-糖蛋白基質 薬局 2010 Vol.61 No.8 p100より引用 一部改変

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簡易懸濁法で酸性、アルカリ性の薬剤

懸濁液が酸性の薬剤

商品名pH
パンスポリンT錠200mg2.2
プラビックス錠75mg2.3
パンスポリンT錠100mg2.4
アカルディカプセル1.25mg2.5
ムコダイン細粒2.7
ムコダイン錠2.8
シナール2.8
エルカルチン錠100mg2.8
アクトス錠30mg2.9
ビブラマイシン錠50mg3
フロモックス錠100mg3
フロモックス小児用細粒100mg3.1
ジルテック錠10mg3.1
アンプラーグ錠100mg3.2
ラミシール錠125mg3.3



懸濁液が塩基性の薬剤
商品名pH
リーマス錠200mg11.4
リスモダンカプセル100mg11
クラリシッドDS小児用10%10.8
リスピンカプセル100mg10.7
リスモダンカプセル50mg10.6
マグミット錠330mg10.6
テノーミン錠25mg10.5
テノーミン錠50mg10.5
セチロ錠10.4
カルブロック錠16mg10.3
ケテック錠300mg10.1
プリンペラン錠5mg9.8
レスミット錠5mg9.8
ニューレプチル錠5mg9.7
アロフト錠20mg9.7



石田志朗、岡野義郎(2009).配合変化を予測するための懸濁液pH情報を知りたい! 薬局,Vol60,No.8,113-114より引用



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簡易懸濁法でのマグミットとβーラクタム系との配合変化

薬局2010年6月号にハッとさせられる記事があった。

マグミットとβーラクタムを簡易懸濁法で混ぜた場合、
経時的な含量低下だけでなく、
抗菌薬の溶出にも問題がある例があるようだ。

金属イオンとキノロン、テトラサイクリン、セフゾン、ジスロマックなどは注意するが、
普通のβーラクタムはあまり注意をしていなかった。

メイアクト フロモックス サワシリン ファロム ケフラール
左からメイアクト、フロモックス、サワシリン、ケフラール、ファロムを
マグミットと簡易懸濁したときの含量低下を表している。

増田佳織(2010).在宅で抗菌薬を服用する患者に生じやすい問題点 薬局,Vol61,No.7,106より引用



フロモックスは最大でも60%に達しているくらいなので、
マグミットと一緒に懸濁するのはやめといたほうが良いだろうと思う。
メイアクトとファロムも80%程度なので注意が必要。

サワシリンとケフラールはすぐ投与するなら問題ないように見える。

フロモックスは簡易懸濁液がpH3.0と酸性を示すらしい。(薬局,2009,Vol60,No.8,113)

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ワルファリン製剤(錠剤)の粉砕後安定性の比較

ワーファリンやその他の後発医薬品メーカーが販売している
ワルファリンカリウム製剤の粉砕後の安定性比較データが、
薬局 Vol61 No.7 150~157に載っていた。

以下は表やグラフ以外ほとんど自分の言葉に改変しています。

対象は
ワーファリン錠1mg(エーザイ)
ワーリン錠1mg(大洋薬品)
ワルファリンカリウム錠1mg「HD」(ニプロファーマ)
ワルファリンK錠1mg(日新)
ワーファリン錠1mgの0.1%散
の5種類

性状変化
ワルファリン性状比較

性状変化はどれも差がない。

ワルファリンカリウム錠の経時的変化
ワルファリン成分量変化

どの製剤も遮光していれば含量低下をほとんど引き起こさないが、
遮光しなければ経時的に含量が低下している。
錠剤であればワーリン錠1mg粉砕品の残存率が低く、
ワーファリン錠1mgの0.1%散ではさらに低下する。

経時的質量変化率
ワルファリン質量変化率
残存率の低下に比べ質量変化率の増加率がわずかであったことから、
光による残存率の低下は質量変化によるものではないと考えられた。

まだ記事の残りがあるが今日はここまで。


ワーファリンを粉砕したらどんどん含量が低下していくのは
なんとなく知っていたが、
まとめた記事をちゃんと読んだことがなかったので記録。

職場ではほぼ全例簡易懸濁のため粉砕することはないが、
持ち込み薬で粉砕しているものは継続使用しないほうが良さそうだ。

前にも書いたがワルファリンの錠剤は後発品ではなく全て先発品の扱いになっている。
ワーファリンの後発薬はワルファリンK細粒0.2%「NS」と「YD」の2種類だけである。
ワーファリン以外の錠剤はついつい後発薬と捉えてしまいがちになる。
実際は後発薬みたいなもんだけど・・・。



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