アセトアミノフェンの内服と坐剤の薬物動態

アセトアミノフェンの剤形によるバイオアベイラビリティの違いが
以前から気になっていたが調べるのを忘れていた。

まず、2007年にアセトアミノフェンの全製剤が小児に使用可能になり、
投与量も内服・坐剤ともに1回10~15mg/kgになったようだ。

http://medical.nikkeibp.co.jp/leaf/all/series/drug/update/200704/503016.html

http://www.abbott.co.jp/medical/product/ppg/housou/0712_acet.pdf

同じ投与量でいいということは内服も坐剤も
バイオアベイラビリティ(AUC)は同じということと考えてよさそうである。

元々アセトアミノフェンは経口投与で90%以上の
バイオアベイラビリティが得られるようだ。

経口投与後のバイオアベイラビリティは約 90%
サールツーシロップ小児用 インタビューフォームより


具体的な資料として内服はカロナールの添付文書
http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/1141007F1063_2_01/

坐剤はアンヒバのインタビューフォーム
http://www.abbott.co.jp/medical/product/ppg/interview/if_anhiba.pdf

比較すると

AUCCmaxTmax半減期
カロナール錠400mg19.03±2.45 9.1±2.9 0.46±0.19 2.36±0.28
アンヒバ坐剤400mg20.36±1.754.18±0.311.60±0.162.72±0.26


カロナールの血中濃度推移
カロナール

アンヒバの血中濃度推移
アンヒバ

やはり内服と坐剤のAUCはほぼ同じ。
内服に比べて坐剤のほうがTmaxが遅く、Cmaxが低い。

試験を行ったのが別々の会社で試験条件や製剤なども
全然違うのでそのまま受け入れるのはまずい。

ただ、このまま解釈すると座薬のほうが緩やかに長く効いて、
内服のほうが即効性で短時間ということになる。

カロナール坐剤の添付文書を見ても200mgでTmaxは1.3±0.1hrなので、
坐剤の効き目が内服に比べてやや遅れるのはあるのかもしれない。

井蛙内科開業医/診療録(3)というブログにも
アセトアミノフェンの経口か直腸投与かで解熱の指標に違いがあるか
載っていた。

投与後1時間および3時間の体温低下、
体温が1℃低下するまでの平均時間、
および最大の体温低下(2研究)では差がなかった。
http://wellfrog3.exblog.jp/10343012/


結局薬物動態に多少の差があっても
アセトアミノフェンの解熱効果にそれほど大きな差はないと見て良さそう。

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tag : 鎮痛薬 薬物動態

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アセトアミノフェンの過大評価w

アセトアミノフェンの実質的なデビューはタミフルで因果関係不明な奇行が見られた時に小児科学会が
小児での安全性で比較的マシと言った為に小児の解熱剤として使用が見込まれたことが大きい。
それまでも海外でいろいろ使われていたがそれらは安全性を考慮しているか微妙な例が多く、しまいには
治療事故や過療摂取に対し、どこまでなら蘇生できるかと言う凄まじい事後調査が行なわれていたほど。近年では
一般風邪薬にも成分として混入されるようになり、また、ネットなんかで禁忌なんか調べると警告がでかでかと
ついているので、全般的に肝機能には好ましくないことは伝わるかな。これは小児の解熱利用時には示されて
いなかった分らしいから、結局厚労側が明確なエビデンスを企業等から入手できなかった為なんだろう。
後は隅に小さく使用成績調査必要とされている件だが、アメリカとかの海外でも使用がむしろ抑制的にシフトしていることから考えると、
こういうのは癌とか麻酔とかの一部応用的、マニアックな使い方として使用される例ってのポツポツ
見つかるレベルなんだよな。韓国辺りが1回で相当量飲むようだが、結局その辺りは肝マーカーの調査なんて
うやむやだし、大体小児の解熱利用で警告がつかなかったのは、こういう薬は成人とか高齢者だと余計に警戒
する方向に捉えられていたことは透けて見えるよなw ちょいとアセトアミノフェンを飲んだだけで重度な肝障害に
陥って生体肝移植まで行って蜂の巣つついた騒ぎになってたことがあったんだけど、結局肝マーカーをまともに
チェックすると健康成人でもほぼ上昇するしな。しかもその上昇率が半端なく、常人ならASTやALTは15、12
くらいなのが一気に跳ね上がるってのが文献で見つかったよ。後はアルコールか何かと飲んでるとASTが鬼のように
跳ね上がって救急病院に運ばれてくるってのも有名だが、これって意図的にやってる可能性考えると海外の素人療法が
こじれた結果なんじゃないのか?とも最初思ったが、自殺利用みたいなマニアックな使用法ってのはこの辺からきてい
るみたいだな。何にせよ、日本人と韓国人ってのは食生活も遺伝子も相違は多いし、酒に強いから
アセトアミノフェンも大丈夫かも~とか適当なこと言ってると猫がコロッと死んじゃうように、日本人でもころっと
死にそうになるってのは、用量以上に相性の問題だろw 生体肝移植って予後の寿命とかが常人とは比べ物に
ならないくらい悪いから、ほぼそういう問題引き起こすような警告必死な薬物をいきなり大丈夫とかプッシュする
奴いるんだが、こういうこと聞くと全然まともな返答しないし、問い合わせするとアレルギーかなんかですか
ね~とか言うんだが、少々でも何で肝マーカーが不自然に上昇するんだよwっていうとシラを切ったりするような
所ばかりだから、ま、だてに警告欄はついていないかなって感じだな。鎮痛利用でロキソテープとかが好ましいのは
余分な吸収量抑えたいってのと、患部にピンポイントで当てるから腰痛なんかじゃ重宝。何にせよ、癌患者
とかにどんぶり勘定でいろんな併用役バンバン飲ませて比較的エビデンスレベルを問わないマニアな状況に
おいてこれまでアセトアミノフェンって使われていたのに、こういうのを一般的にまともな鎮痛薬みたいに使えって
言うのはステマ以外の何者でもないって所だろ。大体一度肝マーカー上昇するとしばらく断薬してもなかなか治らない
ってのを意識したりしたらこんな生体肝移植まで引き起こすような問題薬が出回るなんてあり得ないんだけどなw
 詐欺師まがいの連中が猛プッシュしてるって感じww

Re: アセトアミノフェンの過大評価w

コピペなのか判断がつきかねますが
コメントありがとうございます
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