新たなオピオイド鎮痛薬:メサドン(メサペイン)承認

適応は大雑把にいうと
他の強オピオイド鎮痛剤(モルヒネ、フェンタニル、オキシコドン?)が効かないがん性疼痛

1)メサドンの利点と欠点 世界各国で使用量増加(PDF注意)
http://www.ytakashi.net/contents/0.cancer/report07/070226methadon.pdf

2)承認審査情報(PDF注意)
http://www.info.pmda.go.jp/shinyaku/P201200139/470006000_22400AMX01400_A100_1.pdf

3)メサドン:がん情報サービス
http://ganjoho.jp/professional/med_info/drug/methadone.html

上記の資料よりメサドンのいいところ抜粋

・活性代謝物が存在せず、腎機能低下症例に有用 1)

・他のオピオイドに比較して低価格 1)

・他のオピオイドとの交差耐性が少ない 1)

・NMDA 受容体拮抗作用がありオピオイド耐性と痛覚過敏を回復 1)

・半減期が長く、1 日 2~3 回の投与が可能 1)

・バイオアベイラビリティ(吸収率)が高く80~85% 2)

注意点

・長い半減期が予測しにくく、
 半減期が長いので定常状態に達するまでに時間がかかる
 (少ない量からゆっくりと適量にしていく必要がある)

  添付文書案では投与初期7日間は増量しないようにするような記載が
 入るかもしれない。
 約7日で定常状態に達する(薬の本来の効き目が現れてくる)

・薬物動態の個人差が大きく用量調節は慎重にする必要がある。

・肝機能障害者では半減期が延長

・QT延長の副作用
 時に致死的になる副作用

・薬物相互作用が多い
 本薬の代謝には主に CYP3A4 及び CYP2B6、
 一部 CYP2C19、CYP2D6、CYP2C8
  及び CYP2C9 が関与するとともに、本薬は P 糖タンパク質の基質である

・半減期が長いので速効性は期待できないかもしれない
 (レスキューには向かないので他のオピオイドで対処することになるかな)

・苦みが強い

・錠剤発売時点では注射剤がないので
 経口できなくなったときのことを 想定しておく必要がある


・保険適応上はオピオイドが投与されていない患者に処方できない。
 他の強オピオイドからの切り替えのみ。


・医師は研修会やe-ラーニングを受けてメーカーに登録されてからでないと
 処方できないかもしれない。


・調剤する薬局側も処方医が登録されているか確認してから
 調剤になるかもしれない。


規格は
メサペイン錠5mgと10mg

用法用量は
本剤は、他の強オピオイド鎮痛剤から切り替えて使用する。
通常、成人に対し初回投与量は本剤投与前に使用していた強オピオイド
鎮痛剤の用法・用量を勘案して、メサドン塩酸塩として 1 回 5~15 mg を
1 日 3 回経口投与する。

半減期が長くて神経因性疼痛にも効果があるという
魅力的な鎮痛剤。
その扱いには注意が必要な薬だった。

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